Общие сведения

МНН

Лидокаин

Латинское название

Lidocaine

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Препараты

Торговое название Производитель Страна
Версатис Грюненталь ГмбХ Германия
Форма выпуска Терапевтическая система трансдермальная (ТСТ). 5 ТСТ в саше. 1 саше помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

Фармакотерапевтичская группа

Местноанальгезирующее средство.

Код АТХ: N01BB02

Фармакодинамика

Версатис является местноанальгезирующим препаратом, содержащим местный анестетик — лидокаин, производное ацетамида. Обладает мембраностабилизирующей активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет атрио-вентрикулярную проводимость. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома без развития системного эффекта.

Фармакокинетика

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3 - 2 % от общего количества, входящего в состав ТСТ. Не менее 95 % (665 мг) лидокаина остается в использованной ТСТ. Максимальная концентрация в крови — 0,13 мкг/мл при накладывании 3 ТСТ в течение 12 часов. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.